биомолекула.ру. Взгляд изнутри.
 

Логин:
Пароль:


Получена пространственная структура аденозинового рецептора в активной форме

[16 марта, 2011 г.]


Ещё недавно рецепторы, действующие через активацию G-белка (GPCR), несмотря на свою феноменальную важность для биологии и фармакологии, не поддавались усилиям структурных биологов (см. «Зрительный родопсин — рецептор, реагирующий на свет»). Но технологии не стоят на месте, и в последние годы структуры этих рецепторов начали появляться с все возрастающей скоростью (см. «Новый рубеж: получена пространственная структура β2-адренорецептора», «Рецепторы в активной форме», «Структуры рецепторов GPCR „в копилку“», «β-Адренорецепторы в активной форме»). Теперь список пополнился A2A-аденозиновым рецептором, участвующим в регуляции кровяного давления, работе сердца и других важных процессах. Отличительной чертой этой структуры стало то, что рецептор закристаллизован в комплексе с агонистом (под странным названием UK-432097), чего ранее не удавалось достичь из-за чрезмерно высокой подвижности активированной формы рецепторов и, следовательно, их неспособности образовывать кристалл хорошего дифракционного качества. Предполагается, что UK-432097 — конформационно селективный агонист, который стабилизирует рецептор в активном состоянии, в отличие от обобщенного агониста, взаимодействующего с целым ансамблем активных конформаций. Ожидается, что эта работа, поддерживаемая американским институтом здравоохранения, в ближайшем будущем получит применение в фармакологии и лечении нескольких социально-значимых заболеваний. — Science Daily, Science.

Автор: Чугунов Антон.

Число просмотров: 10.

Вернуться в раздел «Телетайп»

 

Комментарии

(Оставить комментарий) (показывать сначала старые комментарии)

Яндекс.Метрика

© 2007–2015 «биомолекула.ру»
Электропочта: info@biomolecula.ru
О проекте · RSS · Сослаться на нас

Дизайн и программирование —
Batch2k15.

Сопровождение сайта — НТК «Биотекст».

Условия использования сайта
Об ошибках сообщайте вебмастеру.